O que é tesofensina?

A tesofensina é um inibidor da recaptação de serotonina, adrenalina e noradrenalina, que está sendo desenvolvido como remédio para emagrecer e tratamento da obesidade pela empresa dinamarquesa NeuroSearch.

Historia da tesofensina

A tesofensina foi originalmente pesquisada para o tratamento de doença de Alzheimer e mal de Parkinson. Entretanto, o desenvolvimento para essas doenças foi encerrado depois que resultados mostraram eficácia limitada para essas aplicações, mas perda de peso significativa em pacientes obesos.

No momento, a tesofensina está sendo pesquisada para o tratamento da obesidade, agindo principalmente como um supressor de apetite com possíveis efeitos na oxidação de gordura e gasto energético em repouso. A segunda e terceira fase de testes para tratamento da obesidade foram concluídas. O estágio final de testes, no qual dose de 0,5 mg de tesofensina será testada, está programado para iniciar no começo de 2009.

Resultados iniciais da tesofensina para emagrecer

Os resultados da fase de testes IIb (TIPO-1), relatados no jornal científico Lancet, mostraram emagrecimento no período de 6 meses significativamente maior que qualquer remédio para emagrecer atual. Os pacientes emagreceram em média 12,8 kg com uma dose de 1mg, e 11,3 kg com dose de 0,5 mg, comparado com perda de peso de 2,2 kg do grupo que tomou placebo. Todos os participantes foram instruídos para ter uma dieta moderada com déficit de 300 kcal e para gradualmente elevar o nível de atividade física até 30-60 minutos de exercícios por dia. Subtraindo os resultados do grupo placebo, houve perda de peso de 9,2% para o grupo de 0,5 mg de tesofensina e de 10,6% para o grupo de 1 mg. Isso é aproximadamente o dobro da perda de peso dos remédios para emagrecer aprovados atualmente.

Efeitos colaterais da tesofensina

Em geral os efeitos colaterais da tesofensina são similares aos dos remédios para emagrecer atualmente aprovados. Em torno de 20% dos pacientes que tomaram 1 mg de tesofensina abandonaram os testes devido a efeitos colaterais. Essa taxa de abandono devido a efeitos colaterais foi de 8% tanto no grupo que tomou 0,5 mg de tesofensina, quanto no grupo que tomou placebo. Foram registrados efeitos colaterais como boca seca, insônia, taquicardia, constipação, náusea, diarréia, pressão alta e elevação na freqüência cardíaca. Esses efeitos colaterais geralmente estavam relacionados à dose de tesofensina. Além disso, elevação na raiva e hostilidade foram registradas no grupo que tomou 1 mg de tesofensina.

Tanto no grupo da dose de 0.5mg, como no da de 1mg, foram registrados elevação de confusão. Porém, comparado com o grupo placebo, os grupos que receberam doses de tesofensina tiveram melhoras estatisticamente significativas na qualidade de vida geral relacionada ao peso. Isso foi devido a melhoras na função física e auto-estima. Provavelmente os próximos testes darão atenção especial aos efeitos adversos psiquiátricos devido aos problemas com o rimonabanto, remédio para emagrecer retirado do mercado por seus efeitos colaterais. Entretanto, os mecanismos de ação da tesofensina e do rimonabanto são diferentes. A dosagem de 0,5mg de tesofensina tem demonstrado perda de peso estatisticamente similar à de 1mg sem provocar tantos efeitos colaterais.